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心血管系统用药 product
马来酸氨氯地平片
马来酸氨氯地平片
伏络清
【药品名称】 通用名:马来酸氨氯地平片 商品名:伏络清 英文名:Amlodipine Maleate Tablets 汉语拼音: Malaisuan Anludiping Pian 【成 份】本品主要成份为马来酸氨氯地平。 化学名称:()3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-
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核准日期:2007.01.23
修订日期:2013.04.23
马来酸氨氯地平片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称:马来酸氨氯地平片
商品名称:伏络清
英文名称:Amlodipine Maleate Tablets
汉语拼音:Malaisuan Anlüdiping Pian
【成份】本品主要成份为马来酸氨氯地平。
化学名称:(±)-3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-
二氢-3,5-吡啶二羧酸酯顺丁烯二酸盐。
化学结构式:
                     
分子式:C20H25ClN2O5·C4H4O4
分子量:524.95
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】
1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。   
2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其他抗心绞痛
药物合用。
【规格】5mg(按氨氯地平计)。
【用法用量】
1.治疗高血压的初始剂量为5mg(1片),每日—次,最大剂量为10mg(2片),
每日—次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg( 片),每
日一次;此剂量也可为原使用其他抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂
量调整应根据患者个体反应进行。—般的剂量调整应在7~14天后开始进行。如
临床需要,在对患者进行严密观测后,可更快地开始剂量调整。   
2.治疗心绞痛的初始剂量为5-10mg(1-2片),每日—次,老年及肝功能不全的
患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为10mg(2片)/日。
【不良反应】
氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中,
最常见的副作用是:自主神经系统:潮红;全身:疲劳;心血管,一般性:水肿;
中枢和外周神经系统:眩晕,头痛;胃肠道:腹痛,恶心;心率/心律:心悸;
心理性:嗜睡。在这些临床试验中未发现与本品相关的临床实验室检查异常。
上市后观察到的较少见副作用有:自主神经系统:口干,出汗增加;全身:虚弱无
力,背痛,全身不适,疼痛,体重增加/减少;心血管,一般性:低血压,晕厥;
中枢和外周神经系统:肌张力高,感觉减退/感觉异常,周围神经病变,震颤;
内分泌:乳腺增生;胃肠道:排便习惯改变,消化不良(包括胃炎),牙龈增生,
胰腺炎,呕吐;代谢性/营养性:高血糖;肌肉骨骼:关节痛,肌肉痉挛性疼痛,
肌痛;血小板/出血/凝血:紫癜,血小板减少性紫癜;心理性:阳痿,失眠,态
度改变;呼吸系统:咳嗽,呼吸困难;皮肤/附件:脱发,皮肢变色;特殊感觉:
味觉错乱,耳鸣;泌尿系统:尿频;血管(心外的):血管炎;视觉:视力障碍;
白细胞/网状内皮系统:白细胞减少;过敏反应罕见,包括搔痒症,皮疹,血管
源性水肿和多形红斑。曾有极罕见的肝炎、黄疸、转胺酶升高的报道(通常与胆
汁淤积相一致)。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但
在多数情况下,因果关系尚未确定。
与其他的钙拮抗剂相似,以下的不良事件也有少数报道,但事件难以与基础疾病
的自然病程相区分,如:心肌梗死,心律失常(包括心动过缓,室性心动过速和
房颤)和胸痛。
【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。
【注意事项】
1.警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙
拮抗剂治疗或增加剂量出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生
急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。
2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的,故服用本品后发生急性低血压的情况罕有
报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其他外周血管扩张剂合用时,应引起
注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺乏血引起心
衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ级)进行的长期安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心
衰恶化的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增
加。
4.肝功能受损病人的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受
损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此使用本品应谨慎。
5.肾功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性,
因此可以采用正常剂量。本品不能被透析。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方
可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应终止哺乳。
【儿童用药】尚无本品用于儿童的资料。
【老年用药】本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者
曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接
受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,
老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。
【药物相互作用】
本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、
β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌
下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚
美辛的血浆蛋白结合率。
其他药物对氨氯地平的作用:
西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。
柚子汁:20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平,未见对氨氯地
平的药代动力学有明显影响。
铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的
药代动力学有明显影响。
西地那非(万艾可)(SILDENAFIL):单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压
病人氨氯地平的药代动力学。二药合用,每种药品独立地发挥其降压效应。
氨氯地平对其他药物的作用:
阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同时用l0mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀,阿托伐他
汀的稳态药代动力学参数无明显改变。
地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变
化。
乙醇(酒精):10mg氨氯地平单次或多次给药,对乙醇的药代动力学无影响。
华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。
环孢菌素:药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。
药物/实验室试验相互作用:未知。
【药物过量】现有资料提示,严重过量能导致外周血管过度扩张,继而出现显著
而持久的全身性低血压。
使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时,要求积极的血管支持治疗,包括心肺
功能监护,抬高肢体,注意循环液体量和尿量。为恢复血管张力和血压,在无禁
忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有
益的。由于本品与血浆蛋白结合率高,所以透析治疗是无益的。
【药理毒理】
氨氯地平为钙离子阻滞剂(也称钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨
膜进入心肌和血管平滑肌细胞。氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平
滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动
脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能
量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
致癌、致突变和致畸:以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量,大鼠和小鼠连续喂
食氨氯地平两年,未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大
鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。
基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。
雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日l0mg/kg
(8倍于人类最大推荐剂量),不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形
成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有致畸性
和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和妊娠期给予l0mg/kg
的氨氯地平,导致窝仔数明显减少(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),
同时延长妊娠时间和分娩过程。
毒性:小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和l00mg/kg,可以导致死
亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
【药代动力学】
氨氯地平口服吸收良好,且不受摄入食物的影响,给药后6~12小时血药浓度达
至高峰,绝对生物利用度约为64%~80%,表观分布容积约为21L/kg,终末消除半
衰期健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功能损害
者60小时,肾功能不全者不受影响。每日一次,连续给药7~8天后血药浓度达至
稳态,氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物,以10%的原药和60%的代
谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%。
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】包装材料:铝塑。
包装规格:(1)7片/盒;(2)7片×2板/盒;(3)7片×5板/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】WS1-(X-156)-2003Z
【批准文号】国药准字H20030394
【生产企业】
企业名称:东北制药集团沈阳第一制药有限公司
生产地址:沈阳经济技术开发区昆明湖街8号
邮政编码:110027
电话号码:024-25848235(质量) 024-25806050(销售)
传真号码:024-25853749
印刷版本号:14-00

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